佛羅里達(dá)州坦帕市(2021 年 11 月 22 日)——β-激動劑(β-激動劑)是唯一一種直接打開狹窄氣道并使數(shù)百萬哮喘患者更容易呼吸的藥物，這是一種慢性呼吸道疾病。這些吸入藥物會激活氣道平滑肌細(xì)胞上的 b2 -腎上腺素能受體 (β2AR) 并使它們放松，擴(kuò)張氣道并增加氣流。
然而，對于很大一部分哮喘患者，現(xiàn)有 β-激動劑的有效性不足以打開緊縮的氣道，并且實現(xiàn)的臨床益處似乎隨著時間的推移而減弱，使他們不斷與疾病作斗爭。
“對于重度至中度哮喘患者來說，缺乏更有效的治療或預(yù)防呼吸急促的療法是一個主要問題，”研究副院長兼醫(yī)學(xué)、分子藥理學(xué)和生理學(xué)教授Stephen Liggett 醫(yī)學(xué)博士說，和南佛羅里達(dá)大學(xué)健康 (USF Health) Morsani 醫(yī)學(xué)院的生物醫(yī)學(xué)工程。“隨著經(jīng)常使用 β-激動劑的增加，身體對這些支氣管擴(kuò)張劑的敏感性降低。”
這個過程被稱為快速反應(yīng)或藥物脫敏，導(dǎo)致哮喘控制不足，導(dǎo)致急診就診和住院的次數(shù)增加——影響生活質(zhì)量，并因醫(yī)療費(fèi)用增加和缺勤和上學(xué)而造成經(jīng)濟(jì)損失。Liggett 博士的實驗室與全國各地的合作者合作，了解 tachyphylaxis 的機(jī)制，旨在改進(jìn) β-激動劑。
在過去三年中，由 USF Health 領(lǐng)導(dǎo)的一個多機(jī)構(gòu)研究小組研究了 4000 萬種化合物，以確定那些激活 β2AR(β-激動劑)而不引起快速過敏反應(yīng)的化合物。研究人員發(fā)現(xiàn)了一種這樣的激動劑，它在結(jié)構(gòu)上與所有化合物不同已知的傳統(tǒng)β-激動劑。他們的臨床前研究表明，另一種被稱為偏向激動劑的 β-激動劑有望用于選擇性治療哮喘和其他阻塞性肺病。當(dāng)根據(jù)需要使用藥物時，這種偏向激動劑提供了一種治療選擇，而不會導(dǎo)致這些受體 (β2AR) 的快速關(guān)閉，或者在長期使用時觀察到的有效性損失更大。
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